Wat is de intrinsieke activiteit en affiniteit van geneesmiddelen?

Interne activiteit en affiniteit van medicijnen

Interne activiteit en affiniteit zijn twee concepten die verband houden met medicijnen, die zeker niet kan worden verward. Ten eerste wordt interne activiteit uit het Latijn intrinsieke activiteit genoemd – alfa. Dit is een maat voor het maximale effect, wat het medicijn kan hebben?. Op zijn beurt is de affiniteit, dat is affiniteit Engels, dit is het vermogen van een medicijn om aan een receptor te binden. Deze concentratie van het medicijn, waarbij de helft van de receptoren verzadigd zal zijn met deze affiniteit. Dit is natuurlijk omgekeerd evenredig met de dissociatieconstante. Hoe hoger de affiniteit van het geneesmiddel voor de receptor, dit is natuurlijk de concentratie lager. Hoge affiniteit voor geneesmiddelen betekent:, dat het heel gemakkelijk aan de receptor bindt, maar vandaar – het is ook moeilijk om te dissociëren.

Zo is een agonist – het heeft een hoge affiniteit en intrinsieke activiteit, dat wil zeggen, alfa is groter dan of gelijk aan 1. We hebben mogelijk te maken met een gedeeltelijke agonist, wanneer het een hoge affiniteit zal hebben, maar indirecte interne activiteit. Alpha komt dan uit 0,2 Doen 0,8. De antagonist zal een hoge affiniteit hebben, maar geen interne activiteit. U kunt ook praten over de effectiviteit van het medicijn (in het Engels is het de term efficiëntie). Het is het vermogen om een ​​specifiek effect te produceren nadat een medicijn aan een receptor bindt. Een volledige agonist heeft altijd maximale effectiviteit! Dergelijke concepten in de farmacologie zijn uiterst belangrijk en zijn basisconcepten.