Was ist die intrinsische Aktivität und Affinität von Drogen
Interne Aktivität und Affinität von Drogen
Interne Aktivität und Affinität sind zwei Konzepte im Zusammenhang mit Drogen, was sicherlich nicht verwechselt werden kann. Erstens wird innere Aktivität aus dem Lateinischen als intrinsische Aktivität bezeichnet – Alpha. Dies ist ein Maß für die maximale Wirkung, was das Medikament haben kann. Die Affinität wiederum, das ist Affinitätsenglisch, dies ist die Fähigkeit eines Medikaments, an einen Rezeptor zu binden. Diese Konzentration des Medikaments, bei der die Hälfte der Rezeptoren mit dieser Affinität gesättigt sein wird. Dies ist natürlich umgekehrt proportional zur Dissoziationskonstante. Je höher die Affinität des Arzneimittels für den Rezeptor, Dadurch ist natürlich die Konzentration geringer. Hohe Wirkstoffaffinität bedeutet, dass es sehr leicht an den Rezeptor bindet, aber daher – es ist auch schwierig zu dissoziieren.
So ist ein Agonist – es hat eine hohe Affinität und intrinsische Aktivität, das heißt, Alpha ist größer als oder gleich 1. Möglicherweise haben wir es mit einem partiellen Agonisten zu tun, wenn es eine hohe Affinität haben wird, aber indirekte interne Aktivität. Alpha wird dann aus sein 0,2 tun 0,8. Der Antagonist wird eine hohe Affinität haben, aber keine interne Aktivität. Sie können auch über die Wirksamkeit des Medikaments sprechen (im Englischen ist es der Begriff Effizienz). Es ist die Fähigkeit, eine spezifische Wirkung hervorzurufen, nachdem ein Medikament an einen Rezeptor bindet. Ein Vollagonist hat immer maximale Wirksamkeit! Solche Konzepte in der Pharmakologie sind äußerst wichtig und grundlegende Konzepte.