Co to jest aktywność wewnętrzna i powinowactwo leków

Aktywność wewnętrzna i powinowactwo leków

Aktywność wewnętrzna oraz powinowactwo to dwa pojęcia związane z lekami, których na pewno nie można pomylić. Po pierwsze aktywność wewnętrzna z łaciny nazywana jest jako intrisnic activity – alfa. Jest to miara maksymalnego efektu, jaki może wywierać dany lek. Z kolei powinowactwo, czyli z języka angielskiego affinity, jest to zdolność do związania leku z receptorem. Takie stężenie leku, przy którym połowa receptorów będzie wysycona to właśnie powinowactwo. Jest to oczywiście odwrotnie proporcjonalne do stałej dysocjacji. Im wyższe powinowactwo leku do receptora, tym oczywiście stężenie jest niższe. Wysokie powinowactwo leku oznacza, że bardzo łatwo wiąże się on z receptorem, ale co za tym idzie – trudno też oddysocjowuje.

Taki właśnie jest agonista – posiada on wysokie powinowactwo i aktywność wewnętrzną, czyli alfa jest większe bądź równe 1. Możemy mieć do czynienia z agonistą częściowym, kiedy będzie posiadał wysokie powinowactwo, ale pośrednią aktywność wewnętrzną. Alfa będzie wtedy wynosiło od 0,2 do 0,8. Antagonista będzie posiadał wysokie powinowactwo, ale zerową aktywność wewnętrzną. Można też mówić o skuteczności leku (z języka angielskiego jest to termin efficiency). Jest to zdolność do wywołania określonego efektu po związaniu leku z receptorem. Pełny agonista ma zawsze maksymalną skuteczność! Takie pojęcia w farmakologii są niezmiernie ważne i są to pojęcia podstawowe.